divendres, 13 de febrer del 2015

INHIBIDORS ENZIMÀTICS

Els inhibidors enzimàtics són molècules que uneixen els enzims i fan disminuir la seva activitat. Per mitjà del bloqueig de l'activitat dels enzims, es pot matar un patogen i corregir el desbalanç metabòlic; tal com fan moltes drogues, les quals són inhibidors enzimàtics. Aquests, també, han estat utilitzats com a herbicides i pesticides. No totes les molècules que uneixen als enzims són inhibidors; sinó que també hi ha activadors enzimàtics, molècules que s'uneixen als enzims i incrementen la seva activitat enzimàtica. La unió d'un inhibidor a un enzim pot fer aturar l'entrada del substrat al centre actiu o pot evitar la catalització de la reacció. La substància inhibidora pot ser reversible o irreversible. 

Els inhibidors reversibles s'uneixen a enzims de forma no covalent com són els ponts d'hidrogen, les interaccions hidrofòbiquesi les unions iòniques. Molts dels ponts dèbils entre l'inhibidor i el centre actiu, es combinen per formar ponts forts i específics. En contrast amb els substrats d'inhibidors irreversibles, els reversibles generalment no se sotmeten a reaccions, ja que la seva unió pot ser fàcilment trencada per dilució o diàlisis. Hi ha quatre classes reversibles d'inhibidors enzimàtics. Aquests han estat classificats segons l'efecte que produeixen en variar la concentració de substrat.[

Els inhibidors irreversibles, normalment, modifiquen un enzim covalentment, per la qual cosa la inhibició no pot ser invertida. Els inhibidors irreversibles acostumen a contenir grups funcionals reactius com aldehids, grups nitrogenatshaloalcans o alquens. Aquests grups electrofílics reaccionen amb les cadenes d'aminoàcids per formar unions covalents. Els residus modificats són aquells que contenen en les seves cadenes laterals nucleòfiles com, per exemple, un grup hidroxil o un grup sulfhidril. Això inclou als aminoàcidsserinacisteïnatreonina o tirosina.

1 comentari: